הצגת המקור של הדף "בקלופן - Baclofen"

{{בדיקת מעבדה
|שם עברי=בקלופן 
|שם לועזי=Baclofen
|קיצור=Fleqsuvy, Gablofen, Kemstro, Lioresal, Lyvispah, Ozobax.
|תמונה=[[קובץ:Baclofen.svg|250 פיקסלים]]
|כיתוב תמונה=נוסחת בקלופן        
|מעבדה=[[כימיה בדם]] ו[[כימיה בשתן]]
|תחום=תכשיר המשמש להקל או למנוע עוויתות חמורות של שרירים, הנגרמות על ידי מצבים במוח ובעמוד השדרה.
|יחידות מדידה=
|טווח ערכים תקין=
|יוצר הערך=[[משתמש:בן עמי סלע|פרופ' בן-עמי סלע]]
|אחראי הערך=
}}
בקלופן הוא מדכא של ה-CNS ונגזרת של γ-Aminobutyric acid (להלן GABA) ומרפה של שרירי שלד. בקלופן הוא אגוניסט פוטנטי של הקולטן GABAB. הוא משמש לטיפול בספסטיות של השריר כתוצאה מנזק לעמוד השדרה או במקרים של טרשת נפוצה. הוא משמש גם לטיפול בשיהוקים או כיווצי שריר בגיל המתקדם, וכטיפול offlabel במפגעי צריכת אלכוהול (Agabio וחב' ב-Cochrane Database System Rev משנת 2023, ו-Ahmadi-Abhari וחב' ב- J Clin Pharm Therapeut משנת 2001), או במקרים של תסמיני גמילה מאופיואידים (Assadi וחב' ב-BMC Psychiatry משנת 2003). בקלופן נלקח פומית או על ידי משאבה intrathecal המחדירה אותו לתוך תעלת השדרה דרך מתקן של משאבת animplantable. לעתים בקלופן ניתן בהזרקה לתוך העור בשילוב עם gabapentin ו-clonidine ({{כ}}Allen ב- U.S. Pharmacist משנת 2010). משערים שבקלופן פועל על ידי הפחתת רמות של נוירוטרנסמיטורים אחדים. יש להימנע מצריכת בקלופן במצבים של [[מחלת כליות כרונית]] או במחלה סופנית של הכליות, כיוון שאפילו מינונים נמוכים שלו עלולים לגרום לטוקסיות (El-Husseini וחב' ב-Am J Nephrol משנת 2011). תופעות לוואי שכיחות כוללות ישנוניות, חולשה, ותחושת טשטוש. תופעות לוואי חמורות כגון פרכוסים ורבדומיוליזיס, עלולות להתרחש אם הצריכה של בקלופן מופסקת בחטף. צריכת התכשיר במהלך היריון אינה ברורה מסיבה בטיחותית, אך צריכתו במהלך הנקה בטוחה, גם בנטילתו שאינה פומית. ההשפעות השליליות והפרופיל הבטיחותי הכרוכים בצריכת בקלופן בהיותו נלקח בשילוב עם תרופות מרגיעות (כגון אלכוהול או benzodiazepines תלויים במינון שלו ובמטופל. אינטראקציה של בקלופן עשויה להגביר את ההשפעות המרגיעות של התכשירים הרלוונטיים, וכיוון שכך צריכתו אינה מומלצת באופן כללי כיוון שבמינונים גבוהים יכולים להתרחש פרכוסים. בקלופן אושר לשימוש בארה"ב בשנת 1977, והוא זמין כתכשיר גנרי. הוא נמצא ברשימת ה-WHO כתרופה חיונית. בשנת 2023, בקלופן נמצא במקום ה-87 ברשימת תרופות המרשם בארה"ב עם למעלה מ-7 מיליון מרשמים.

==שימושים רפואיים==
בקלופן משמש בעיקר לטיפול במפגעים של תנועות ספסטיות, בעיקר כתוצאה מנזק לעמוד השדרה או טרשת נפוצה (Ghanavatian ו-Derian ב-StatPearls משנת 2022). הטיפול באלה עם [[שבץ מוחי]], [[מחלת פרקינסון]] או [[cerebral palsy]] אינו מומלץ. החדרה לתעלת השדרה (intrathecal) משמשת במקרי ספסטיות חמורה ממקור של עמוד השדרה שאינו מגיב למינונים מרביים של תכשירים אנטי-ספסמודיים, או במקרים של תופעות לוואי בלתי נסבלות (Vreugdenhil וחב' ב-Sex Med משנת 2017). בקלופן יכול לשמש off-label כטיפול למפגעי צריכת אלכוהול להפחתת הסיכון של relapse, וכן להגביר את מספר הימים במהלכם המטופל מסוגל להימנע משתיית אלכוהול. בקלופן משמש לעתים לטיפול בתסמיני גמילה מאופיואידים, ועשוי להיות עדיף על טיפול שכיח יותר עם clonidine, וכן הוא משמש לטיפול בכאבים של זיקפה במהלך שינה (Grenier וחב' ב-Ann Français d'Anesthésie Réanimation משנת 1996). תופעות הלוואי כוללות טשטוש, חולשה, עייפות, כאבי ראש, קשיים להירדם, בחילה והקאות, קשיי ריכוז וזיכרון דמויי שיטיון, [[אצירת שתן]], [[עצירות]] ותרדמנות.

==תסמונת גמילה==
הפסקת השימוש בבקלופן עלולה להיות כרוכה בתסמונת גמילה הדומה לזו שחווים בהפסקת צריכת אלכוהול או בהפסקת צריכת benzodiazepine. תסמיני הגמילה יותר סבירים אם בקלופן ניתן דרך תעלות השדרה או למשך פרקי זמן ארוכים יותר (למעלה מחודשיים) ויכול להינתן במינונים נמוכים או גבוהים (Leo ו-Baer ב-Psychosomatics משנת 2005). החומרה של תסמין הגמילה מבקלופן תלויה בקצב הפסקת טיפול איתו. לפיכך, על מנת להפוך תסמין זה למינימלי, יש להפחית את הטיפול בתכשיר בהדרגה ובאיטיות. גמילה פתאומית גורמת לתסמיני גמילה חמורים. תסמינים אלה יכולים לכלול בלבול, תוסר אוריינטציה, נדודי שינה, [[בחילה]], פגיעה בתשומת הלב, פגיעה בזיכרון, [[גרד]], דאגנות, עלייה בלחץ הדם, היפר-תרמיה, חוסר מנוחה, mania, הפרעות במצב הרוח, חוסר מנוחה, הפרעות בהתנהגות, טכיקרדיה, [[פרכוסים]], רעידות, חום מוגבר, פגיעה בתפקוד האוטונומי, ספסטיות, פגיעה באגו, פגיעה בכושר החשיבה, פסיכוזה, תחושות טשטוש, פלוקטואציות של הכרה, הזיות שמיעתיות, הזיות ראייתיות, הזיות מישושיות, הפרעות פרספטואליות, טרוף הדעת, דמיון שווא, התרגשות ונוקשות שרירים חריפה (Agabio וחב' ב-Eur Addict Res משנת 2013). 

==שימוש לרעה בחומרים אסורים==
בקלופן במינונים סטנדרטיים, אינו מכיל תכונות של התמכרות, ואינו כרוך בכל דרגה של כמיהה לתרופות או לסמים (van Nieuwenhuijzen וחב' ב-Neuroscience משנת 2009). אופוריה מופיעה כתופעת לוואי מאוד שכיחה של בקלופן בניסוי BNF 75 ({{כ}}Murphy וחב' ב-Neurocritical Care משנת 2021). ישנם מספר קטן מאוד של abuse של בקלופן מסיבות שונות מניסיונות התאבדות. בניגוד לבקלופן, אגוניסט אחר של הקולטן ל-GABAB שהוא הקולטן GHB נכרך עם אאופוריה, abuse והתמכרות (Perryet וחב' ב-Pediatrics משנת 1998). השפעות אלו מתווכות לא על ידי שפעול של הקולטן GABAB , אלא על ידי הקולטן GHB. לבקלופן ישנן תכונות הרגעה וגם תכונות אנקסיוליטיות. 

==צריכת-יתר==
דיווחים על צריכת-יתר מעידים על כך שבקלופן עלול לגרום לתסמינים כגון הקאות, חולשה כללית, אי-ספיקה נשימתית, פרכוסים, תחושת טשטוש, כאבי ראש, גרד,  היפו-תרמיה, ברדיקרדיה, פעילות חשמלית לבבית שגויה, יתר לחץ-דם, היפו-רפלקסיה, שיכוך (sedation) ותרדמת הדומה לעתים למוות מוחי. מינון יתר עשוי לחייב אינטובציה, ומשך ההנשמה המכנית הנדרש עשוי להיות כרוך עם רמות בקלופן בנסיוב לאחר נטילתו הפומית. התסמינים יכולים להימשך אפילו לאחר הנקודה בה רמות בקלופן בנסיוב אינן ניתנות לזיהוי (Carter וחב' ב-Pharmacol Therapeut משנת 2009).

==פרמקודינמיקה==